1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110261
    GS143 Inhibitor 99.09%
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
    GS143
  • HY-49116
    CP26 Inhibitor 98.19%
    CP26 是一种小分子抑制剂,可阻止蛋白质从内质网腔向细胞质溶胶错误。CP26 靶向 Hrd1 复合体,抑制ERAD,诱导内质网应激。
    CP26
  • HY-110273
    N106 Activator 99.58%
    N106 是首创的肌质网钙 ATP 酶 (SERCA2a) SUMOylation 激活剂。N106 直接激活 SUMO 激活酶 E1 连接酶。N106 可用于心力衰竭研究。
    N106
  • HY-120204
    BI8626 Inhibitor 98.49%
    BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。
    BI8626
  • HY-122615
    SPOP-IN-6b 99.56%
    SPOP-IN-6b 是一种 SPOP 抑制剂,IC50 为 3.58 μM (来自专利 CN 107141287,化合物 SPOP-B-88)。
    SPOP-IN-6b
  • HY-135199
    Ubiquitination-IN-1 Inhibitor 99.84%
    Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
    Ubiquitination-IN-1
  • HY-134656
    BC1618 99.74%
    BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
    BC1618
  • HY-18986
    SAR405838 Inhibitor 98.84%
    SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
    SAR405838
  • HY-N0068
    Solasodine

    澳洲茄胺

    Inhibitor 99.81%
    Solaso​​dine (Purapuridine) 是一种存在于茄科植物中的甾体生物碱。Solaso​​dine 通过抑制 p53-MDM2 复合物、p21Waf1/Cip1 和 Bcl-2 蛋白来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Solaso​​dine 具有神经保护、抗真菌、降压、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
    Solasodine
  • HY-126539
    UBE2T/FANCL-IN-1 99.83%
    UBE2T/FANCL-IN-1 是 UBE2T/FANCL 介导的 FANCD2 单泛素化的有效抑制剂,可使细胞对DNA 交联剂卡铂敏感。
    UBE2T/FANCL-IN-1
  • HY-111760
    NRX-252262 99.57%
    NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够促进 β-catenin 的降解,EC50 值为 3.8 nM。
    NRX-252262
  • HY-133558
    VII-31 Activator 99.63%
    VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    VII-31
  • HY-103435
    Vialinin A Inhibitor 99.90%
    Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三联苯化合物,来源于一种中国食用菌。Vialin A 是泛素特异性肽酶 4 (USP4) 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化作用。Vialin A 可以缓解脑缺血再灌注损伤引起的神经功能障碍和神经元凋亡。Vialin A 促进 Keap1-Nrf2-ARE 信号通路的激活,并增加 Keap1 的蛋白质降解。Vialin A 在癌症、川崎病、哮喘和病理性瘢痕形成中具有多种药理活性。Vialin A 是 TNF-α、USP4、USP5 和 Sentrin/SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的强效抑制剂。 Vialinin A 可用于研究自身免疫性疾病、癌症和缺血性中风。
    Vialinin A
  • HY-160799
    HA-9104 98.06%
    HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
    HA-9104
  • HY-115497
    BRD5529 Inhibitor 98.94%
    BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用,还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)等炎症性肠病(IBD)的研究。
    BRD5529
  • HY-13297
    PYZD-4409 Inhibitor 98.0%
    PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
    PYZD-4409
  • HY-141891
    M435-1279 Inhibitor 98.43%
    M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
    M435-1279
  • HY-100892
    MX69 Inhibitor 99.88%
    MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。
    MX69
  • HY-15954
    NVP-CGM097 Inhibitor 98.08%
    NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂,作用于 hMDM2IC50 为 1.7±0.1 nM。
    NVP-CGM097
  • HY-136262
    CRBN-6-5-5-VHL Degrader 99.45%
    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3 配体的 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM。CRBN-6-5-5-VHL 对底物 IKZF1IKZF3 的降解几乎没有影响。(粉色:VHL 配体 (HY-125845),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-403544))。
    CRBN-6-5-5-VHL
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种